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蔗糖八硫酸鹽在牙科方面的應(yīng)用

更新時間:2022-01-17   點擊次數(shù):1550次

蔗糖八硫酸酯是以C12H14O35S8-X8為結(jié)構(gòu)的一組化合物(下圖),其中X可代表KNaAl 、Ag等元素。在制藥領(lǐng)域,蔗糖八硫酸酯鹽,如蔗糖八硫酸酯鉀,主要應(yīng)用于伊立替康脂質(zhì)體中,使用蔗糖八硫酸鹽使伊立替康在水相中呈膠凝狀或沉淀而被穩(wěn)定包載,提高藥物包封率。另有研究表明蔗糖八硫酸酯作為體內(nèi)活性物質(zhì),它可以激活體內(nèi)纖維細(xì)胞生長因子,產(chǎn)生一系列生理學(xué)效應(yīng),具有保護粘膜,治療潰瘍,促進傷口愈合等作用,在各類潰瘍,如十二指腸潰瘍,胃潰瘍,糖尿病足等得到廣泛應(yīng)用。基于相似機理,丹尼爾等人,將其應(yīng)用在牙科治療領(lǐng)域,尤其是防治炎癥和牙斑有關(guān)的癥狀。

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牙齦炎和牙周炎均系牙齒上形成牙斑而引起的炎癥疾病。慢性牙周炎常導(dǎo)致牙齒支撐組織破壞。牙斑為牙齒表明柔軟的藏有細(xì)菌的外層當(dāng)牙齒不潔時,就會形成牙斑并引起牙齦區(qū)炎癥。牙菌斑示意圖,和牙周病的進展如下圖所示。化學(xué)治療制劑主要是抗菌劑,包括一些局部用抗生素、季銨鹽類化合物、酚類化合物等,但此類制劑效力不大,只能在很短的時間內(nèi)抑菌,在體外是有效的;另一些制劑如氯己定和其類似物體內(nèi)體外均有效,效果優(yōu)于前者。上述化學(xué)制劑會有如產(chǎn)生抗菌耐藥性、導(dǎo)致潰瘍等副作用,不適合長期使用。各治療方案都要求病人高度服從并且或沒有很好的治療效果。 

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丹尼爾等人發(fā)現(xiàn),硫酸化糖類化合物尤其是蔗糖多硫酸酯鹽,如蔗糖八硫酸酯鹽,如果局部用于牙齒或牙齦對許多牙齒疾患具有很高的效力,可用于治療牙齦炎、牙周炎、牙槽炎、口腔念珠菌感染的疾患,以及用于預(yù)防牙斑和齦中結(jié)石的形成。其機理可能與蔗糖多硫酸酯鹽帶有的負(fù)電荷有關(guān),尤其是高價負(fù)電性的蔗糖八硫酸酯鹽,如鈉鹽、鉀鹽。正常細(xì)胞表面帶有強大的負(fù)電荷,細(xì)胞表面損傷時就會受到干擾,而蔗糖八硫酸酯鹽等可起到負(fù)電荷的作用,使得“細(xì)胞的受傷部分"重新獲得表面負(fù)電荷,從而保護細(xì)胞,促進傷口愈合和起消炎作用。此外,還可通過減弱細(xì)菌的黏附而減少或防止牙斑形成。可與其他賦型劑或輔料開發(fā)成漱口水,新型牙膏或應(yīng)用在其他口腔制劑中。若制成牙周植入物,具有生物可降解性,不必手術(shù)摘取植入物,提高病人依從性。

目前國內(nèi)已有艾偉拓公司的蔗糖八硫酸酯鈉和蔗糖八硫酸酯鉀上市,其中蔗糖八硫酸酯鉀已于CDE備案登記

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參考文獻:

1 Wen J, Jin X, Al Sayah F, et al. Economic Evaluation of Sucrose Octasulfate Dressing for the Treatment of Diabetic Foot Ulcers for Type 2 Diabetes Patients[J]. Canadian Journal of Diabetes, 2021.

丹尼爾·巴-沙羅姆等人,治療牙齒及其支撐組織疾患的方法,申請號:CN89106534.2

蔗糖八硫酸酯X鹽現(xiàn)貨供應(yīng)-艾偉拓(上海)醫(yī)藥科技有限公司


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